2013臨床藥理學(xué)考試輔導(dǎo):阿司咪唑片的藥理
【藥理】
阿司咪唑片為沒(méi)有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強(qiáng)效及長(zhǎng)效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時(shí)間持久,每日一次可控制過(guò)敏癥狀24小時(shí)。受體結(jié)合研究表明,阿司咪唑片在藥理學(xué)劑量下,能提供完全的外周H1受體結(jié)合率。由于其不通過(guò)血腦屏障,所以對(duì)中樞H1受體無(wú)作用。
【藥物代謝動(dòng)力學(xué)】
人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明:阿司咪唑片口服吸收快,服藥后1?2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值。阿司咪唑片具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí),阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物――去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3?5ng/ml.阿司咪唑的終末半衰期為1~2天,去甲基阿司咪唑則為9~13天。阿司咪唑片代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排出體外。
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