2015執業藥師考試:影響藥物經皮吸收的因素
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2015執業藥師藥學專業知識二復習資料環球網校醫學考試網小編整理如下,希望對準備參加2015執業藥師考試的考生有所幫助。
1.藥物性質的影響
(1)藥物的溶解性與油/水分配系數(K):藥物穿透皮膚的能力為:油溶性藥物>水溶性藥物。油/水分配系數居中的藥物,即能油溶又能水溶的藥物最大。
(2)藥物的分子量:一般分子量M>3000不能通過皮膚角質層。
(3)藥物的熔點:低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。
(4)物在基質中的存在狀態影響其吸收量:液態藥物?混懸態藥物;微粉?細粒,一般溶解呈飽合狀態的藥液透皮過程易于進行。
2.基質的性質
(1)基質的特性與親合力:不同基質中藥物的吸收速率為:乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類。水溶性基質需視其與藥物的親合力而定,親合力越大,越難釋放,故吸收差。
(2)基質的pH:若基質的pH值有利于分子態藥物的比例增大,則有利于藥物的吸收。基質的pH小于酸性藥物的pKa或大于堿性藥物的pKa時,有利于藥物的穿透與吸收。
3.滲透促進劑的影響
(1)二甲基亞砜(DMSO)及其類似物,較早使用的促滲劑,但毒性較大,一種新的促滲劑DCMS(癸基甲基亞砜)被FDA批準。
(2)氮酮類化合物,也稱Azone,國內批準的一種促滲劑,可與丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇類化合物,如:丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它們與其它促進劑合用,可增強促滲作用。
(4)表面活性劑:可作促滲劑。
(5)其他促滲劑,如薄荷油、桉葉油等均有促滲作用。
4.皮膚因素的影響
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