2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):肝素的藥理作用
肝素的藥理作用是醫(yī)師需要了解的藥理學(xué)知識,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理相關(guān)知識如下:
【藥理作用】肝素在體內(nèi)、體外均有強(qiáng)大抗凝作用。靜脈注射后,抗凝作用立即發(fā)生,這與其帶大量負(fù)電荷有關(guān),可使多種凝血因子滅活。這一作用依賴于抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ)。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含絲氨酸的蛋白酶的抑制劑。它與凝血酶通過精氨酸-絲氨酸肽鍵相結(jié)合。形成At Ⅲ凝血酶復(fù)合物而使酶滅活,肝素可加速這一反應(yīng)達(dá)千倍以上。肝素與At Ⅲ所含的賴氨酸結(jié)合后引起AT Ⅲ構(gòu)象改變,使At Ⅲ所含的精氨酸殘基更易與凝血酶的絲氨酸殘基結(jié)合。一旦肝素-At Ⅲ凝血酶復(fù)合物形成,肝素就從復(fù)合物上解離,再次與另一分子At Ⅲ結(jié)合而被反復(fù)利用。At Ⅲ-凝血酶復(fù)合物則被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所消除。抑制凝血酶活性的作用與肝素分子長度有關(guān)。分子越長則酶抑制作用越大。
肝素也有降脂作用,因它能使血管內(nèi)皮釋放脂蛋白脂酶,水解乳糜微粒及VLDL.但停藥后會(huì)引起“反跳”,使血脂回升。
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