執業藥師輔導：貝特類藥理作用與機制
更新時間：2011-07-20 09:42:11
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執業藥師輔導：貝特類藥理作用與機制 $lesson$
【藥理作用與機制】
(1)調血脂作用：
主要降低血漿TG、VLDL-C，對TC和LDL-c也有一定降低作用，能升高HDL-C。
各藥的作用強度不同：吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特較強。
機制：
①抑制乙酰輔酶A羧化酶(TG合成酶)，減少脂肪酸從脂肪組織進入肝臟合成TG及VLDL;
②增強LPL活化，加速CM和VLDL的分解代謝;
③增加HDL的合成，減慢HDL的清除，促進ch逆化轉運;
④促進LDL顆粒的清除。
非諾貝特能激活類固醇激素受體類的核受體――過氧化物酶增殖激活受體-α(PPAR-α)，此受體屬于激素受體超家族激活轉錄因子，激活后增加LPL、apo A Ⅰ等基因的表達，降低apo C Ⅲ轉錄、增加LPL和apo A Ⅰ的生成，加速血脂的分解。
(2)非調脂作用：
抗凝血、抗血栓、抗炎作用等，共同發揮抗AS效應。
機制：可能與降低某些促凝血因子的活性，減少纖溶酶原激活物抑制物(PAI-1)的產生有關。抗AS的炎性作用可能與貝特類藥物作為PPAR的配體有關。
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