2017年執業藥師考試西藥一考點輔導：氯霉素的抗菌作用
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2017年執業藥師考試時間定于10月14日、15日，為方便考生備考，環球網校提供“2017年執業藥師考試西藥一考點輔導：氯霉素的抗菌作用”幫助考生復習參考。更多內容敬請關注環球網校執業藥師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態及復習資料。
氯霉素抗菌作用：
氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用，且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強，對立克次體感染如斑疹傷寒也有效，但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結合，抑制肽酰基轉移酶，從而抑制蛋白質合成。
各種細菌都能對氯霉素發生耐藥性，其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見，傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯霉素產生耐藥性比較慢，可能是通過基因的逐步突變而產生的，但可自動消失。細菌也可以通過R因子的轉移而獲得耐藥性，獲得R因子的細菌能產生氯霉素乙酰轉移酶(acetyltransferase)使氯霉素滅活。
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氯霉素抗菌作用的延伸閱讀：氯霉素的不良反應
①與劑量有關的可逆性骨髓抑制：常見于血藥濃度超過25mg/L的患者，臨床表現為貧血，并可伴白細胞和血小板減少，少數可發展為粒細胞性白血病。一旦發現應及時停藥，2—3周后可恢復正常;
②與劑量無關的骨髓毒性反應：常表現為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，再生障礙性貧血為特異反應性，與服藥劑量和療程長短無關，有數周或數月的潛伏期，停藥后仍可發生，一般是不可逆性的，死亡率可達到50%。
氯霉素的性狀：
白色針狀或微帶黃綠色的針狀、長片狀結晶或結晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥時穩定,在弱酸性和中性溶液中較安定,煮沸也不見分解,遇堿類易失效。
氯霉素的主要用途：
屬廣譜抑菌抗生素,是治療傷寒,副傷寒的首選藥,治療厭氧菌感染的特效藥物之一,其次用于敏感微生物所致的各種感染性疾病的治療。由于不良反應嚴重現用得越來越少。
氯霉素的作用機制：
氯霉素自腸道上部吸收，一次口服1.0g后2小時左右血中藥物濃度可達到峰值(約10～13mg/L)。血漿t1/2平均為2.5小時，6～8小時后仍然維持有效血藥濃度。氯霉素廣泛分布于各組織和體液中，腦脊液中的濃度較其他抗生素為高
氯霉素的溶解和吸收均與制劑的顆粒大小及晶型有關。肌內注射吸收較慢，血濃度較低，僅為口服同劑量的50%～70%，但維持時間較長。注射用氯霉素為琥珀酸鈉鹽，水中溶解度大，在組織內水解產生氯霉素。
氯霉素在體內代謝大部分是與葡萄糖醛酸相結合，其原形藥及代謝物迅速經尿排出，口服量5%～15%的有效原形藥經腎小球過濾而排入尿中，并能達到有效抗菌濃度，可用于治療泌尿系統感染。腎功能不良者使用時應減量。
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