2017年執業藥師考試藥物化學教材第八章復習重點講義
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第八章 其他抗感染藥
一、氯霉素類抗生素
化學名:D-蘇式-(-)N[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
兩個手性碳,4個異構體
特點:無水乙醇中呈右旋體,醋酸乙酯中呈左旋體
化學性質:中性弱酸下穩定,強酸、堿溶液酰胺鍵(生成氨基)和二氯鍵可發生水解(生成二羥基)
作用特點:治療傷寒、百日咳等,毒性大,再生障礙性貧血
二、其他抗生素
1.克林霉素
作用:厭氧菌感染,骨髓炎首選
2.磷霉素
結構最小的抗生素
三、異喹啉類
鹽酸小檗堿
化學名:5,6-二氫-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊環[5,6-a] 喹嗪鹽酸鹽
理化性質:
1.黃色結晶,溶于熱水
2.三種形式
季銨堿式最穩定,多以這種形式存在,親水性強,醇式和醛式難溶于水,遇酸部分轉變季銨堿式
3.高錳酸鉀氧化生成去氫小檗堿、小檗酸、小檗醛
用途:腸道感染,新作用阻斷α受體(降壓、抗心律失常)
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四、硝基呋喃類
治療泌尿系感染
五、硝基咪唑類
詞干:硝唑
1.甲硝唑
化學名:2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇
性質:
(1)具芳香硝基化合物的反應(加氫氧化鈉溫熱后顯紫色,加稀鹽酸成酸性即變成黃色)
(2)含氮雜環,具有堿性,與三硝基酚生成黃色沉淀
(3)硝基還原成氨基,具重氮化-偶合反應
治療滴蟲和阿米巴病、抑制厭氧菌
氧化代謝兩個產物有活性
2.替硝唑
可通過血腦屏障
厭氧菌感染、抗滴蟲,阿米巴病
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