臨床執業醫師藥理學考點:乙酰水楊酸藥理作用
更新時間:2011-07-01 10:17:58
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1.解熱鎮痛及抗風濕有較強的解熱、鎮痛作用,常與其他解熱鎮痛藥配成復方,用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、痛經及感冒發熱等;抗炎抗風濕作用也較強,可使急性風濕熱患者于24~48小時內退熱,關節紅、腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實,故也可用于鑒別診斷。對類風濕性關節炎也可迅速鎮痛,消退關節炎癥,減輕關節損傷,目前仍是首選藥。用于抗風濕最好用至最大耐受劑量,一般成人每日3~5g,分4次于飯后服。
2.影響血栓形成 血栓素(TXA2)是強大的血小板釋放ADP及聚集的誘導劑,乙酰水楊酸能使PG合成酶(環加氧酶)活性中心的絲氨酸乙酰化而失活,因而減少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時,乙酰水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶,減少了前列環素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理對抗劑,它的合成減少可能促進血栓形成。實驗證明,血小板中PG合成酶對乙酰水楊酸的敏感性遠較血管中PG合成酶為高,因而建議采用小劑量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病、包括穩定型、不穩定型心絞痛及進展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,應用于血管形成術及旁路移植術也有效。對一過性腦缺血發作者,服用小劑量乙酰水楊酸(30~50mg),可防止腦血栓形成。
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