初級藥士輔導：紅霉素抗菌作用及機制
更新時間：2011-09-19 10:19:38
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初級藥士輔導：紅霉素抗菌作用及機制$lesson$
紅霉素
[藥動學] 食物可增加胃腸道酸度而延長其吸收。紅霉素可廣泛分布至各種組織和體液中，還可透過胎盤進入胎兒，但難進入腦脊液;主要在肝臟代謝、膽汁分泌排泄，膽汁濃度高可形成肝腸循環，肝功能不全者藥物排泄較慢，僅少量由尿排泄。
[抗菌作用及機制] 紅霉素對革蘭陽性菌有強大的抗菌作用，如金葡菌、肺炎球菌、白喉桿菌、梭狀芽孢桿菌等;對革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團菌也有很強的作用。但大部分金葡菌對紅霉素可產生耐藥性，對腸道陰性桿菌和流感桿菌不敏感。
例8、紅霉素對下列哪種細菌作用最差(E)
A、肺炎球菌 B、腦膜炎球菌 C、軍團菌 D、肺炎支原體 E、變形桿菌
紅霉素抗菌作用機制是作用于細菌50s核糖體亞單位，阻斷轉肽作用和mRNA位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
[臨床應用] 主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌引起的嚴重感染和對青霉素過敏患者;肺炎軍團菌引起的肺炎;白喉帶菌者、百日咳帶菌者的預防及急慢性感染的治療;支原體肺炎、衣原體感染，如嬰兒衣原體肺炎、新生兒衣原體眼炎等，作為多西環素的替換藥。
[不良反應] 靜脈注射其乳糖酸鹽可發生血栓性靜脈炎。服依托紅霉素或琥乙紅霉素可引起肝損害。
例9、下列哪項不是大環內酯類藥物的共性(A)
A、抗菌譜廣 B、細菌對本類藥物有不完全交叉耐藥性 C、毒性低
D、在堿性環境中抗菌作用增強 E、不易透過血腦屏障
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